描述
必利勁(Priligy)30mg膜衣錠是世界上唯一獲得台湾卫生署批准进口的早洩(PE)適應症的治療藥物,必利勁用法簡單,副作用低,在各大藥局依靠處方簽也可購買到,本店多年國外代購必利勁,幫助治療台灣男性數以萬計,如果你有早洩的困擾,推薦用必利勁!
必利勁現已在全球近60個國家被批準用於早洩(PE)的治療。基於涉及全世界範圍內16000名以上男性的臨床試驗,證明必利勁能夠顯著改善早洩(PE)的所有指標,包括增強
射精控制能力、提高性生活滿意度以及延長陰道內射精潛伏時間(IELT),並且具有良好的耐受性。
首次服用該藥物,即可起效,在性生活開始前1-3小時服用即可,能夠在體內迅速消除且副反應發生率低的特性使得必利勁是用於治療早洩(PE)的理想藥物。
【必利勁藥理作用】
必利勁治療早洩(PE)的作用機制可能與其抑制神經元對5-羥色胺的再吸收,從而影響神經遞質作用於細胞突觸前後受體的電位差有關。
人類的射精主要由交感神經系統介導。射精的反射通路來源於脊髓反射中心,該通路由腦幹介導,而該反射中心最初會受到許多腦核(內側視前核和下腦室旁核)的影響。
在大鼠中,必利勁?通過作用於脊椎上水平抑制射精驅動反射,這其中外側巨細胞旁核(LPGi)是一個必要的腦部結構。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱
頸的神經節後交感神經纖維可使上述器官協同收縮以實現射精。必利勁?可以調節大鼠的這種射精反射,從而延長陰部運動神經元反射放電(PMRD)的潛伏期,並減少PMRD的持續時間。
【必利勁成份】 | 主要成份:鹽酸達泊西汀。
化學名稱:( )-(S)-N,N-二甲基-(α)-[2-(1-萘氧基)乙基]-苯甲胺鹽酸鹽 化學結構式: 分子式:C21H23N0.HCL 分子量:341.88 |
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【必利勁適應症】 | 本品適用於治療符合下列所有條件的18至64歲男性早洩(PE)患者:
-陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入後不久,以及未獲性滿足之前僅僅由於極小的性刺激即發生持續的或反复的射精;和 -因早洩(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙;和 -射精控制能力不佳。 |
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【必利勁藥代動力學】 | 吸收口服後,達泊西汀被迅速吸收,大約在1-2小時後達到最大血漿濃度(Cmax)。絕對生物利用度為42%(範圍為15-76%)。空腹狀態下單次口服30mg和60mg達泊西汀後,分別在1.01和1.27小時後達到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。攝入高脂飲食可以適度降低達泊西汀的Cmax(10%)並適度增加AUC(12%),同時,還可以輕度延遲達泊西汀達到峰值濃度的時間;然而,攝入高脂飲食不會影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。本品可與餐同服,也可以不用。
分佈在體外,99%以上的達泊西汀可與人血清蛋白相結合。活性代謝產物去甲基達泊西汀的蛋白結合率為98.5%。達泊西汀可快速分佈,平均穩態分佈容積為162 L。人體經靜脈注射給藥後,所估計的達泊西汀的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時。 代謝:體外研究表明,達泊西汀可被肝臟和腎臟中的多個酶系統清除,主要是細胞色素P450 2D6、細胞色素P450 3A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。在一項觀察14C-達泊西汀代謝的臨床研究中,達泊西汀經口服後被廣泛代謝成多種代謝產物,其中主要通過下列生物轉化途徑:N端氧化,N端去甲基化,萘基羥基化,葡萄苷酸化和硫酸化。有證據表明在口服後吸收進入血液前存在首過代謝。完整的達泊西汀和達泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環形式。其他代謝產物包括去甲基達泊西汀,它具有和達泊西汀相等的活力,雙去甲基達泊西汀的活力大約為達泊西汀的50%。考慮到活力和血漿非結合濃度,在體內只有去甲基達泊西汀可以增加達泊西汀的活性。 排泄:達泊西汀的代謝產物主要以軛合物形勢由尿液清除。尿中未檢測到原形活性物質。達泊西汀能夠快速清除,證據就是給藥後24小時血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。每日服用達泊西汀藥物蓄積很小。口服給藥的終末半衰期大約為19小時。去甲基達泊西汀的半衰期和達泊西汀相似 |
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